咪喹莫特

生殖疣治疗药

咪喹莫特是美国3M Pharmaceuticals公司研制生产的一种咪唑喹啉胺类白细胞介素激动剂，属生殖疣治疗药物，用于小鼠皮肤致细胞质分裂，可产生α干扰素、肿瘤坏死因子以及多种白细胞介素。临床可用于治疗成人生殖器及肛周尖锐湿疣的免疫调节剂，使用方便、良好的耐受性及独特的作用机制使其成为治疗尖锐湿疣的首选药物。此外，有报道咪喹莫特亦可用于寻常疣、扁平疣、传染性软疣、单纯疱疹等病毒性皮肤病，基底细胞癌、鲍恩病、鲍恩样丘疹病、光化性角化病、皮肤T细胞瘤、卡波西肉瘤等皮肤肿瘤，对白癜风、斑秃可能有效。
尖锐湿疣是人类疱疹病毒(HPV)感染的传染性疾病，是一主要的公共健康威胁。目前，在美国尖锐湿疣的感染是最常见病毒感染的性传播疾病和最常见性传播疾病之一，感染多发生于性活动活跃的人群，特别是发生于20～24岁的人群和妊娠期的妇女，并且易发生在身体温暖、潮湿的粘膜部位，如果使用免疫抑制剂或感染人类免疫缺陷病毒者易发生较严重的临床感染症状。

临床研究 在某些未公开监督的曝光中，209例生殖健康器或肛周疣患者通过了某些双盲试验台，本品和赋形剂均每星期用3次，进行制疗16周。数据46例孕妇中的33例(72%)、63例男士中21例(33%)，总的疣制疗比率为50%，而赋形剂组织机构中只要11%(20%的女和 5%的男士)。在进行制疗4周后即显示制疗的患者，均匀制疗准确时间男士为12周，女为8周，接着的12周内，54例有39例制疗后已不再发作。 作用机制

咪喹莫特本身对病毒没有直接作用，而是刺激机体产生细胞素激发免疫应答来消除疣组织和减少病毒的侵蚀。
体内外研究表明，咪喹莫特可诱导小鼠、大鼠、兔、豚鼠、猴及人类产生细胞素。种族交叉细胞培养试验表明，主要的响应细胞是单核/巨噬细胞培养人类外周单核细胞(PBMC)，产生了几种IFN-α亚型、TNF-α、IL-1，6，6，10，12、MIP-1和MCP-1预先给予γ-IFN处理，人单细胞THP-1才会产生响应，产生TNF-α、IL-1，6，8，但不产生IFN-α对小鼠新鲜PBMC进行相同的处理，产生与人类PBMC相同的细胞素衰老巨噬细胞和牙槽巨噬细胞产生了相同的细胞素，小鼠RAW264.7和J774巨噬细胞族产生TNF-α和IL-6,不产生IFN-α。通过细胞试验可以确证咪喹莫特能诱导产生IFN-α和TNF-α。
将人类纤维细胞和角化细胞与咪喹莫特或聚肌苷：聚胞苷混合物培养24小时发现，角化细胞的IL-6和IL-8(没有TNF-α)的mRNA有所增加，但仅检测到了适量的IL-8的蛋白质，在高浓度下纤维细胞IL-8的分泌与角化细胞类似咪喹莫特诱导细胞素分泌导致的细胞免疫应答类似DTH应答咪喹莫特能激活HPV E7肿瘤基因转染的荷瘤小鼠的抗肿瘤活性和DTH应答人体及动物试验表明，咪喹莫特能升高2’5’-低聚腺苷酸合成酶，该酶可诱导产生干扰素抗病毒干扰素和其它细胞素能活化NK细胞来杀死肿瘤细胞和病毒感染细胞，体内、体外试验表明，咪喹莫特能上调NK细胞活性，刺激小鼠脾脏B细胞增生和活化，这种作用是直接作用，而不是细胞素介导的咪喹莫特不直接增强T-淋巴细胞的活性，但在体外促有丝分裂反应中能增加T-细胞IL-2的产生及增生，体内试验表明能增强T细胞活性咪喹莫特能增加HSV感染的豚鼠IL-2的产生、T细胞增生及T细胞活性来加强细胞介导的免疫应答。

用法用量 制疗人外生殖健康器及肛周急剧湿疣。每月3次，临睡觉时前将本品均衡涂一薄层于疣表浅面，轻抚坚持按摩至本品已经挥发，运行治疗指导脏器不封包并保持6～10小的时候，随着用普通手消毒液和盐水洗去运行治疗指导脏器的药物剂量。运行治疗指导前前后后手消毒。250mg乳膏可涂20cm2的疣体，避开中毒运行本药。病员应坚持运行治疗指导，终会疣体已经去掉。疣体比较快2～4周去掉，基本在8～12周去掉，运行治疗指导不小于16周。运行治疗指导后部位有中度红块者，不停止服药如病员感受到满身不适的症状或经常出现更加凸显的部位肤质的症状(浮肿、溃疡、引发疼痛等)时，应停止服药，待的症状缓解后再仍然运行治疗指导。 不良反应

1、多数患者在治疗过程中无任何不良反应，用药数次后，临床上可能出现的不良反应多为轻、中度的局部皮肤炎症反应，如局部皮肤可出现红斑、水肿、糜烂、溃疡、脱屑、灼热、疼痛、瘙痒等。
2、偶有短暂低热，以上症状停药后均能迅速恢复，如反应轻微，可继续用药，若反应严重应及时停药并就医。
3、据国外资料报道，与咪喹莫特乳膏可能有关的不良反应包括用药部位不适，疣体部位反应(灼烧、色素沉着、发炎、瘙痒、疼痛、皮疹、敏感、溃疡、刺痛、压痛)。远侧部位反应(出血、灼烧、瘙痒、疼痛、压痛)，疲劳、发热、流感样症状，头痛，腹泻，肌痛等。

注意事项

①不要封包，用药后6～10小时将药物清洗掉，局部破损处应避免使用本品，曾用药物或激光等治疗尖锐湿疣，并出现了破损的部位，应等到伤口愈合后再用药。
②不得用于眼、口、鼻、尿道、阴道内、子宫颈和肛管内黏膜部位尖锐湿疣的治疗。
③用药期间避免性生活，使用避孕套的，应先将外用的咪喹莫特冲洗干净，因为咪喹莫特可使避孕套变脆弱。
④对有包皮的男性患者，在用药期间，应每天将包皮翻起，清洗用药部位，若包皮黏膜面出现糜烂、溃疡、水肿，包皮翻起有困难，应立即停止治疗。
⑤孕妇与哺乳期妇女尚未发现用药禁忌，但应慎用。

用途 抗锐利湿疣、免疫力调控剂