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双醋瑞因

双醋瑞因,13739-02-1
免疫抑制药

双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达九游会网页版官网英、安必丁,是一种新的白介素(IL)-1抑制剂,化学名称为二乙酰大黄酸,属蒽醌类的化合物,本品可诱导软骨九游会网页版官网、具有止痛、抗炎及退热作用,也可显著改善骨关节炎患者的关节功能,延缓病程,减轻疼痛,提高患者的生活质量,具有较好的安全性,临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。
溶解性:易溶于二甲基亚砜、二甲基乙酰胺难溶于水、甲醇、氯仿。
双醋瑞因和其活性代谢物大黄(rhein)通过抑制IL-1转换酶而减少IL-1β的产生和活性。作用机制包括:
1,抑制滑膜组织中IL-1的合成。
2,抑制软骨细胞中IL-1受体的表达。
3,抑制IL-1的活性。
4,阻遏胶原酶及基质溶解素等金属蛋白酶和过氧化物的九游会网页版官网。
5,促进胶原及氨基多糖的合成。
6,抑制白细胞的趋化作用及稳定溶酶体。
双醋瑞因不改变肾脏和血小板的环氧化酶活性,不抑制前列腺素和成,因此前列腺素依赖性肾功能障碍病人可以耐受。
口服50mg,PPB为99%,Tmax为2.2 h,Cmax为3.2 mg/L,AUC为21.3 mg·h/L, T1/2β为4.3 h。与食物同服可增加本品的Tmax和AUC值。
不良反应:50%的患者可出现腹泻、腹痛及软便。

作用 双醋瑞因还有其产生有机物大黄酸能可抑制尿激酶型纤溶酶原激活码物(u-PA)的自动九游会网页版官网还有其特异性,同时抑制成骨组织细胞制成,抑制骨钙素而加快骨矿化。 用途 很广用做环保型夜晶配位混物、性能参数优等的高韧性度玻璃纤维和工程建筑塑料材质 用途 本品为骨软骨炎IL-1的重点抑制作用剂。 Used for osteoarthritis 用途 当然的抗钝化剂,拥有延长肌肤衰老,资料免疫检测性力,除掉亚健康症状的阶段,可以恢复体格,延长注意力和肌体免疫检测性力等使用. 用途 另一种白介素-1β减弱剂,是慢效的蒽醌类有机物。

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