咪唑立宾

概述

咪唑立宾又称布雷青霉素、布累迪宁、咪唑糖苷、优青糖苷，是由日本学者旭化成从土壤中分离的子囊菌M-2166株培养滤液中分离出来的一种咪唑类核苷，为抑制核酸的嘌呤合成途径的代谢物，主要用于肾移植术前后的抑制排斥反应，也用于肝移植和自身免疫性疾病。
咪唑立宾作为免疫抑制剂，其免疫抑制作用与它对嘌呤核苷酸合成的抑制作用以及增加糖皮质激素受体的转录活性有关，1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物。我国近年也将其作为肾移植抗排斥药用于临床。咪唑立宾与同类药物硫唑嘌呤相比，肝毒性和骨髓抑制作用要小，它的主要不良反应是胃肠道反应、血液系统障碍和过敏症状，偶见骨髓功能抑制和急性肾功能衰竭。
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药理作用 本品为咪唑核苷类抗引起药，咪唑立宾为一前药，需要符合内部内磷硝化影响后起影响。其免疫性遏制共识机制最大部分可以顺利在遏制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合并酶(GMP)，缩减鸟苷酸的合并，使RNA、DNA合并缩减，得以遏制淋巴腺腺结内部繁衍和遏制免疫抗体的引起，不断增加的器官植入后环境日子，拒接内部由G1期进入到S期。因淋巴腺腺结内部不许可以顺利在处理路经合并嘌呤，因本品选用性遏制其滋养。不仅，本品可骚扰内部指数公式蛋白激酶的表达出来，拮抗内部指数公式对淋巴腺腺结内部的激活卡。本品骨髓遏制较硫唑嘌呤轻。服用药生物学利用率度较低，个人距离大，服用药后血药氨水氧溶度达峰日子平均值为3～4每小时内。本品在休内各集体中布丰富，比血中氨水氧溶度高，其中以肾、胃中氨水氧溶度较高。不方便可以顺利在血脑深层，但可映出子宫深层，几瓶向乳水移动式。最大部分以原形经肾脂肪代谢，清楚半衰期为2～5每小时内。 药效学 本品能减弱对胃植入的抵触反應，有特异减弱淋巴结細胞增值的药理学效用，阻抑各种类型有丝裂开系数所致的胚細胞样形成反應，能变长植入组织的质保期。确认拮抗嘌呤的炼制过程中，由肌苷酸至乌苷酸的路线而减弱核酸炼制，但不渗透涨分子式核酸。 不良反应 咪唑立宾有骨髓治理和改善反响，如白内部、血组织、红内部极大减少。偶见肝职能损失、血磷酸二氢钾氮增大、消化不良道阴道流血、过敏反应、变烫、脱毛、肺内病毒感染、舌炎、口炎等，尚存饭量不济、呕心、反胃、腹泻拉稀、腰腹部膨满感等。 注意事项

(1)对本品过敏者，白细胞计数在3×109/L以下者，以及孕妇、哺乳期妇女禁用。骨髓抑制者、术后伴有细菌或病毒感染、有出血倾向、肝肾功能不全者均应慎用。
(2)对小儿、育龄妇女应用本品的安全性尚未确立。
(3)治疗期间应密切注意出血、感染等病情，应定期作血象、肝肾功能等的检查，根据病情停药或调整剂量。

类别 有毒的有机化合物 毒性分级 亚硝酸盐中毒 急性毒性 内服-大鼠 LD50: 3100 毫克/斤 腹腔-小鼠 LD50: 5000 毫克/斤 可燃性危险特性 热可分解排到有毒的氮空气非金属氧化物气休 储运特性 仓库室内通风, 环境温度, 太干 灭火剂 水,汽泡,壤土,二氧化物碳,干粉