癸氧喹酯

高效畜禽用抗球虫药

癸氧喹酯是一种新型的喹诺酮类高效畜禽用抗球虫药，俗称地可喹酯、乙癸氧喹酯、敌球素、地考喹酯、苄氧喹甲酯，原药为类白色或微黄色结晶性粉末，在氯仿或乙醚中极微溶解，在水或乙醇中不溶，具有独特的抗球虫活性，抗球虫活性效果强于马度米星铵，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯，甲基盐霉素，研究表明，癸氧喹酯能有效地击溃球虫的抗药性，临床上用于防治对禽类危害最大的柔嫩艾美耳球虫(E.tenella)、巨型艾美耳球虫(E.maxima)、堆型艾美耳球虫(E.acerVulina)、毒害艾美耳球虫(E.necatrix)、布氏艾美耳球虫(E.brunetti)、变位艾美耳球虫(E.mivati)等6种球虫引起的家禽球虫病。还可防治牛、羊等家畜体内的新孢子虫病及反刍动物的小球隐孢子虫病等对幼龄山羊还可提高其增重率和产奶量。
癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用，进入子孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育。在球虫生活史的早期即开始发挥作用，有效避免因球虫引起的肠道损伤。饲料中添加不会影响动力对饲料的消化和营养成分的吸收。
本品无配伍禁忌不能用于含皂土的饲料中。
喹啉类抗球虫药物易产生耐药性，建议仅在球虫暴发高峰期使用，连续使用最长不超过4周。
20世纪70年代以来，癸氧喹酯就已经在许多国家广泛用于禽的球虫病的防治，但一直没有在中国使用。
2006年美国雅来公司首次引进在中国市场销售，引起了人们高度重视和广泛关注，原因如下：首次在中国使用，无抗药性，是最理想的轮换用药，杀灭球虫，促进生长，改善着色，具有优异的抗球虫效果和促生长表现在球虫生活史的早期开始发挥作用，且持续作用时间最长抗球虫谱广，对危害最大的6种禽球虫都有良好的效果稳定性好，在适宜的温度和湿度条件下，可在4年内保持品质稳定。
目前在我国已有杭州海尔希畜牧科技有限公司、山九游会网页版官网得科技股份有限公司等众多厂家在生产销售癸氧喹酯原料药。
ChemicalBook Andy 分析整理。

毒性

毒性低，耐受性好使用推荐量的80倍仍安全。代谢快，停药3天后，各组织中残留药物浓度低于1×10-6。
家禽：饲料中添加800ppm（26倍于正常用量），连续饲喂127天，没有发生中毒猪：以800ppm连续饲喂10天，没有发生中毒。

药动学

吸收快，在1小时内即可达到抗球虫的有效浓度，3天后浓度达到高峰水平。
在牛、羊分别给予末标记的癸氧喹酯5天和7天后，用14C标记的本品单剂量给牛、羊静注，1.5小时后血浆中放射物达到峰值。
在大鼠体内有部分代谢，产生3种代谢产物，不能测定出其结构。
在反刍动物体内，仅确定有两种代谢产物，而且所占比例比大鼠的低。反刍动物的主要排泄途径为粪，其次为尿。在绵羊，尿中排泄出总剂量的36%，有35%在24小时内排出，在3天内尿中癸氧喹酯及代谢产物完全排出。

九游会网页版官网用药 要为增加抗球虫视觉治疗效果，缩减抗药力的有，会利用九游会网页版官网施药。在球虫病前兆（球虫无性饲养期）用癸氧喹酯+地克珠利或妥曲珠利、敌球素+马度米星铵、敌球素+氯羟吡啶等九游会网页版官网施药，会挥发类口服药协同工作用处，促进根除视觉治疗效果，一起促使多种类口服药运行药量缩减1/2。在球虫起病全期，可用敌球素+磺胺喹噁啉钠、敌球素+磺胺氯吡嗪钠等九游会网页版官网施药方案设计，使无性饲养期和有性饲养期的球虫均可一起获得减弱和根除。 化学性质 浅黄色色沉淀性粉末状原材料。融点86-87℃。微混溶氯仿、乙醚，基本上不混溶水。无臭。 用途 喹啉类球虫药。算作猪祠料插入剂，应对肉食鸡球虫病，1t猪祠料加本品27.2g。该品渗透性低，受性好，九游会网页版官网超范围大。代谢率讯速，撤药3歌星，各组织结构中留下类药氨水浓度最低1ppm。 用途 抗原虫药，适用鸡球虫病。 生产方法 由3,4-二羟基硝基苯在DMF媒介中与溴癸烷响应产生3-羟基-4-癸氧基硝基苯。那么经乙氧基化、备份，制取3-乙氧基-4-癸氧基苯胺。那么，3-乙氧基-4-癸氧基苯胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯缩合，得3-乙氧基-4-癸氧基苯胺基甲叉丙二酸二乙酯，最终经热传导姆A加温缩合而得的成品。