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琥珀酸普卢卡必利

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简介

蜜腊酸普卢卡必利(prucalopride),化学上的名字叫做4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺,是由比利时MovetisNV单位发明的选定性5-HT多巴胺受体开心剂,09年5月欧洲国家生物医药工作管理中心申批其单蜜腊酸盐开卖,临床护理中用的治疗轻清肠药难以得到缓解的女子排便不畅,货品名Resolor。

生物活性 Prucalopride是种选性的,高吸引力5-HT4多巴胺受体激动得剂,的功效于与慢性型大便不顺畅相应的的有污点的胃移动,关键在于使大小便正常的。 体外研究 Prucalopride以含量依耐性诱骗型缩紧,其pEC50为7.5。Prucalopride (1 mM)同质性扩大豚鼠近端乙状直肠电激刺后的跳出缩紧。Prucalopride诱骗型配制的大鼠食道的结膜基层党组织松懈,其pEC50为7.8,导致一款单相电含量-不起影响曲线美。 Prucalopride (0.1 μM)含量依耐性新增猪胃环肌中电场强度激刺诱发的非比较大胆碱能缩紧和乙酰胆碱释放出的振动幅度,该影响就可以被IBMX (10 μM)诱骗型和开展。 Prucalopride (1 μM)就可以同质性增进猪降乙状直肠电诱骗型的类胆碱缩紧,且该带动影响就可以被Rolipram同质性增进。 体内研究 完成刺击近端小肠高幅值丛生的伸缩和治理和改善禁止吃一些的狗的下端小肠伸缩活性酶,Prucalopride含水量根据性变小肠伸缩健身运动格局。Prucalopride也吸引到最个巨迁出伸缩(GMC)期限的含水量根据性增多更强含水量的prucalopride,最GMC一般在方法后最个半一小时内出现。 禁忌症

1、对本品活性氧材质或所有的染料助剂皮肤敏感的患儿。2、肾模块心理障碍还要透析的的人。3、根据肠壁结构设计性或交叉性性出现异常引致的肠脱落或堵塞、闭塞性肠堵塞、可怕人体直肠炎性病毒,如克罗恩氏病、糜烂性小肠炎和中毒了性巨小肠/巨人体直肠的用户。4、短期进行过肠部开刀的病号。

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